Ибупрофен из чего состоит

Ибупрофен: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Ибупрофен из чего состоит

Действующее вещество – ибупрофен. Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Выпускается Ибупрофен в виде таблеток (200 мг).

Показания

Ибупрофен — это лекарство из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных). Ибупрофен оказывает анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, а также противовоспалительное действие. Действует путем подавления продукции простагландинов — веществ, отвечающих за появление боли и развитие воспаления. Кроме того, препарат обратимо подавляет агрегацию (слипание) тромбоцитов.

Применяется Ибупрофен для лечения острой боли легкой-средней интенсивности (при головной боли, болезненной менструации, невралгии (боли при поражении нерва), зубной боли, спине, мышцах, суставах, ревматической боли), а также для лечения жара при простудах, воспалениях.

Противопоказания

Ибупрофен нельзя применять при аллергии на ибупрофен, непереносимости вспомогательных компонентов, аспириновой астме, значительных аллергических реакциях в прошлом (отек Квинке, крапивница, бронхиальная астма) после приема НПВС.

Препарат Ибупрофен противопоказан при язве желудка/12-типерстной кишки, желудочном и/или кишечном кровотечении (активном или в прошлом), двух или более случаях пептической язвы или кровотечения в прошлом (подтвержденных), перфорации (прорыве) стенки желудка или кишки в прошлом.

Кроме того, Ибупрофен не стоит назначать при тяжелом нарушении работы сердца (его недостаточности), тяжелом нарушении работы печени или почек.

Не следует применять Ибупрофен у детей до шести лет или с массой тела меньше 20кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ибупрофен противопоказан в III-м триместре беременности.

Прием препарата на поздних сроках беременности сопровождается следующими рисками: для ребенка – кардиопульмонарная токсичность (развитие легочной гипертензии, раннее закрытие артериального протока), нарушение работы почек, которое может приводить к недостаточности почек, что сопровождается олигогидрамнионом (маловодием); для матери – угнетение сократительной способности мышц матки, что приводит к развитию кровотечения, увеличению длительности родов. В I-м и II-м триместрах нужно избегать применения Ибупрофена. Подавление продукции простагландинов может негативно сказываться на беременности и развитии плода. Данные исследований указывают на риск выкидыша, врожденных пороков развития после применения Ибупрофена на ранних сроках беременности. Вероятность этих нарушений увеличивается с повышением дозы, продолжительности терапии.

Ибупрофен выделяется с материнским молоком в малых концентрациях, поэтому вероятность его негативного действия на ребенка низкая.

Ибупрофен не следует применять женщинам, которые пытаются забеременеть или планируют беременность.

Способ применения и дозы

Ибупрофен назначают для кратковременного применения внутрь. Таблетку нужно проглотить целой и запить водой.

Следует применять наиболее низкую дозу, которая приносит эффект.

Если симптомы сохраняются больше пяти дней от начала лечения или усугубляются, нужно обратиться к доктору.

Препарат Ибупрофен можно назначать детям с массой >20 кг (от 6 лет) и взрослым. Рекомендуемая дневная доза Ибупрофена –20–30 мг/кг. Нельзя превышать дозу в 30 мг/кг/сутки.

Детям с массой 20–30 кг (6–11 лет) назначают 200 мг (одну таблетку) на прием. Повторно таблетку принимают через 6 часов (только при необходимости). Нельзя превышать дозу 600 мг/сутки (три таблетки).

Взрослым пациентам, а также детям >30 кг – по 200–400 мг (1–2 таблетки) на прием. Повторный прием – через 4–6 часов. Нельзя превышать дозу 1200 мг/сутки (шесть таблеток).

Передозировка

Применение Ибупрофена в дозе >400 мг может привести к отравлению.

Симптомы передозировки: позывы к рвоте, боль в наджелудочной области, диарея (жидкий стул). Могут наблюдаться шум в ушах, кровотечение из пищеварительного тракта, головная боль.

При тяжелом отравлении возможно поражение нервной системы (сонливость, нервное возбуждение, дезориентация, кома, судороги), гиперкалиемия (накопление калия в организме), метаболический ацидоз (закисление организма), повышение протромбинового индекса и международного нормализованного отношения (влияние на факторы свертывания крови).

Может развиваться острая недостаточность почек, повреждение печени. У людей, страдающих бронхиальной астмой, может обостряться течение данного заболевания.

Лечение передозировки Ибупрофеном должно быть поддерживающим и симптоматическим, включая освобождение дыхательных путей, контроль функционирования сердца, жизненно важных показателей. Рекомендуется применение внутрь сорбентов (например, угля активированного) в течение часа после предполагаемого времени передозировки.

Побочные эффекты

Расстройства лимфатической системы и крови: нарушение кроветворения, включая лейкопению (снижение числа лейкоцитов), анемию (малокровие), тромбоцитопению (снижение числа тромбоцитов), панцитопению (снижение количества всех форменных элементов крови), агранулоцитоз (снижение числа гранулоцитов), снижение уровня гемоглобина. Первыми признаками этих нарушений являются боль в горле, лихорадка, поверхностные язвы во рту, истощение, кровотечения, синяки, гриппоподобные симптомы.

Расстройства иммунной системы: аллергия (крапивница, зуд, отек лица, гортани, языка, нарушение проходимости дыхательных путей, сердцебиение, падение артериального давления), другие реакции гиперчувствительности (астма, обострение астмы, спазм бронхов, различные формы кожных реакций, пурпура, эксфолиативные или буллезные дерматозы, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, мультиформная эритема).

Расстройства нервной системы: асептический менингит (воспаление мозговых оболочек), проявляющийся ригидностью (оцепенелостью) затылочных мышц, выраженной головной болью, рвотой, лихорадкой, дезориентацией.

Расстройства со стороны сердца и сосудов: отек, недостаточность сердца, тромботические осложнения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда), повышение давления.

Расстройства дыхательных путей: развитие бронхоспазма (сужения бронхов), одышка.

Расстройства со стороны пищеварения: изменение стула, боли в животе, метеоризм (вздутие), запор, появление язвы желудка, 12-типерстной кишки, их перфорация, кровотечение, мелена (дегтеобразный стул), кровавая рвота, гастрит, язвенный стоматит, обострение имеющегося колита, болезни Крона, нарушение работы печени.

Изменения кожи, подкожной клетчатки: мультиформная эритема (краснота), различные виды высыпаний на коже, токсический эпидермальный некролиз (отслаивание верхних слоев кожи), буллезные реакции (пузыри на коже), включая синдром Стивенса-Джонсона.

Расстройства мочевыделения: острое нарушение работы почек.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарство нужно в фабричной упаковке при температуре до 25°С. Срок годности Ибупрофена – три года.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/ibuprofen.htm

Ибупрофен: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Ибупрофен из чего состоит

Ибупрофен используется для устранения болевого синдрома, облегчения воспаления и лихорадочного состояния. Это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), назначаемое при разных патологических состояниях. Производится в нескольких лекарственных формах. Возможно применение в детском и взрослом возрасте.

Входит в список наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Ибупрофен — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Дозировка вещества и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы.

Упаковка

Применяется перорально, наружно и местно.

Ибупрофен в таблетках

Одна таблетка содержит двести или четыреста миллиграммов активного компонента. Для перорального использования (внутрь).

Ибупрофен в виде свечей

Ректальные свечи на основе твердого жира. В одной свече содержится шестьдесят миллиграммов активного компонента.

Вводится в прямую кишку.

Ибупрофен в виде капсул

Одна капсульная форма содержит двести миллиграммов активного компонента. Специальная кишечнорастворимая оболочка облегчает усвоение химического соединения в пищеварительном тракте.

Ибупрофен в виде геля

Форма для наружного применения с пятипроцентным содержанием активного вещества. В одном грамме лекарства присутствует пятьдесят миллиграммов действующего компонента.

Ибупрофен в виде суспензии

Жидкая лекарственная форма, в ста миллилитрах которой присутствуют два грамма активного компонента. Для перорального введения.

Подходит пациентам детского возраста.

Ибупрофен в виде мази

Жидкая форма препарата для наружного нанесения. Концентрация активного компонента составляет пять процентов. В одном грамме мази присутствуют пятьдесят миллиграммов вещества.

Терапевтическое действие

Относится к медикаментам из группы НПВС. Химическое соединение угнетает ЦОГ 1 и 2 типов, благодаря чему нарушается высвобождение медиаторов воспалительного процесса в тканях.

Уменьшается выработка простагландиновых компонентов во всех тканях, включая очаги воспаления. Устраняется болевой синдром, включая неприятные ощущения в суставах и мышцах на фоне воспаления. Облегчается лихорадочное состояние.

Восстанавливается двигательная активность в области воспаленных суставов. Предотвращается слипание тромбоцитов.

Химическое соединение также влияет на отдел головного мозга, отвечающий за температурную регуляцию организма.

Побочные явления

Возможно появление разнообразных нежелательных эффектов, обусловленных механизмом действия лекарственного средства на разные ткани и органы.

Возможные побочные действия:

  • Иммунитет: кожные высыпания, зудение, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, воспаление слизистой носа на фоне аллергии, анафилактический шок, спазмирование бронхов и нарушение дыхания, повышение уровня эозинофилов, синдром Лайелла и другие проявления аллергии.
  • Пищеварительная система: осложнения влияния вещества на желудочно-кишечный тракт, проявляющиеся воспалением тканей, болью, изжогой, рвотой и ухудшением аппетита; задержка стула, жидкий стул, повышенное газообразование в кишечнике, язвы эпителия пищеварительного тракта, нарушение целостности оболочек органов ЖКТ, кровоизлияния, высушивание слизистой ротовой полости, воспаление печени, воспаление поджелудочной железы, воспалительный процесс в области десен.
  • Нервная система: цефалгия, нарушение сна, асептическое воспаление оболочек головного мозга, галлюцинации, возбудимость, снижение настроения, нарушение сознания, беспокойство, раздраженность, сонливость.
  • Результаты анализов: снижение скорости коагуляции, понижение уровня сахара в крови, повышение уровня креатинина, изменение уровня печеночных ферментов, изменение кроветворных функций.
  • Органы чувств: снижение остроты зрения, ухудшение слуховой чувствительности, появление слепых участков в поле зрения, высыхание конъюнктивы глаза, повреждение зрительного нерва токсической природы, отечность тканей глазного яблока.
  • Сердце и сосуды: нарушение работы сердца, увеличение кровяного давления, учащенное сердцебиения.
  • Выделительная и репродуктивная системы: нарушение работы почечной ткани, воспаление мочевого пузыря, повышенное образование мочи, нефротический синдром, воспаление почечной ткани на фоне аллергии.
  • Кроветворная система: разные формы анемии, снижение уровня тромбоцитов, снижение лейкоцитов, снижение гранулоцитов и моноцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Другие: спазмирование бронхов, нарушение дыхания, усиленное образование пота.

Перечисленные негативные последствия медикаментозной терапии могут быть связаны с пероральными формами препарата и свечами. При наружном использовании геля или мази степень всасывания средства в кровоток незначительная, поэтому чаще возникают только аллергические побочные реакции. Нужно ознакомиться с полной инструкцией.

Усвоение и выведение

После перорального введения химическое соединение преодолевает барьер слизистой оболочки пищеварительного тракта и попадает в кровоток. Максимальный уровень вещества в кровотоке возникает уже через 60-120 минут после введения.

Степень связывания с протеинами крови составляет девяносто девять процентов. Постепенно попадает в суставные участки и накапливается в этих местах. Преобразуется в печеночной ткани и выводится преимущественно с мочой. Незначительное количество выводится с калом.

Полностью удаляется из организма за сутки.

Гель

Топические формы действуют местно и незначительно проникают в кровоток. Использование свечей приводит к всасыванию химического соединения в кровь через слизистую оболочку прямой кишки.

Показания к применению

  • Разные виды цефалгии, включая головную боль напряжения и мигренозный болевой синдром.
  • Повышение температуры тела на фоне инфекционно-воспалительных процессов в организме.
  • Болезненность в области спины и поясницы на фоне сдавливания корешков спинномозговых нервов.
  • Одонтогенная боль.
  • Неприятные ощущения во время менструации.
  • Боли в области костей, суставов или мышечной ткани.
  • Симптомы аутоиммунного поражения суставов.
  • Другие виды болевого синдрома.

Перечислены общие показания. Разные лекарственные формы могут отличаться показаниями к применению. Важно учитывать, что НПВС используются только в качестве симптоматического средства.

Лекарство не устраняет первопричину формирования воспаления.

Противопоказания

  • Острые патологические состояния в пищеварительном тракте, сопровождающиеся изъязвлением эпителия и кровоизлиянием.
  • Возраст до шести лет для таблеток с дозировкой в двести миллиграммов.
  • Возраст до двенадцати лет для таблеток с дозировкой в четыреста миллиграммов.
  • Возраст до трех месяцев (свечи.)
  • Возраст до шести лет (гель.)
  • Воспаление в кишке во время обострения.
  • Любые формы нарушения коагуляции крови.
  • Осложнения на фоне приема аспирина и НПВС, проявляющиеся спазмом бронхов, аллергией и другими симптомами.
  • Непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов.
  • Третий триместр вынашивания ребенка.
  • Нарушение работы почек с показателем клиренса креатинина менее тридцати миллилитров в минуту.
  • Повышенный уровень калия.
  • Реабилитация после аортокоронарного шунтирования.
  • Прогрессирующие патологии почечной ткани.
  • Острые формы патологий печени и нарушение функций органа.

Дополнительные факторы

Инструкция по использованию Ибупрофена

Таблетированную или капсульную форму нужно проглатывать и запивать достаточным количеством воды. Рекомендуется использования во время питания и принимать не чаще одного раза в четыре часа.

Мазь или гель применяются только наружно. Свечи вводятся ректально. Нужно использовать максимально коротким курсом наименьшую дозировку, устраняющую симптомы. Не дольше пяти суток без врачебного обследования.

Если жалобы остаются, нужно обратиться к специалисту.

Ниже приведены краткие инструкции по использованию средства. Нужно прочитать полную инструкцию и уточнить рекомендации у своего лечащего врача.

Использование пероральных форм

  • Пациенты старше двенадцати лет: двести миллиграммов три или четыре раза в день. Четыреста миллиграммов два или три раза в день. Не более тысячи двухсот миллиграммов в день.
  • Ребенок от шести до двенадцати лет с массой тела не менее двадцати килограммов: двести миллиграммов не больше четырех раз в день. Раз в шесть часов.
  • Расчет дневной дозы суспензии для ребенка: от двадцати до сорока миллиграммов на один килограмм массы тела.

Прием у детей контролирует педиатр

Использование топических форм

Пациентам старше двенадцати лет следует обрабатывать (втирая) зону воспаления полоской геля длиной от четырех до десяти сантиметров. Это от пятидесяти до ста двадцати пяти миллиграммов вещества.

Нужно, чтобы субстанция полностью впиталась в ткани. Не чаще четырех раз в сутки с интервалом в четыре часа.

Ребенку от шести до двенадцати лет можно наносить полоску длиной от двух до четырех сантиметров не чаще трех раз в день.

Гель или мазь запрещено проглатывать или наносить на слизистые оболочки.

Использование свечей

  • Повышение температуры тела и болевой синдром у ребенка: от пяти до десяти миллиграммов на килограмм массы тела дважды или трижды в день. Не более тридцати миллиграммов на килограмм в сутки.
  • Ребенок от трех до девяти месяцев (от пяти с половиной до восьми килограммов): шестьдесят миллиграммов трижды в день.
  • Ребенок от девяти месяцев до двух лет (от восьми до двенадцати с половиной килограммов): шестьдесят миллиграммов четыре раза в сутки.
  • Лихорадочное состояние после иммунизации: шестьдесят миллиграммов однократно. Можно добавить еще свечу через шесть часов.

Терапия проводится под контролем педиатра.

Дополнительная информация

  • Применение нетерапевтической дозы пероральной или ректальной формы средства может привести к появлению следующих осложнений: абдоминальная болезненность, рвота, коматозное состояние, нарушение работы почечной ткани, понижение кровяного давления, нарушение сердцебиения, метаболический ацидоз, замедленное сердцебиение, нарушение дыхания. Нужно срочно обратиться к врачу. Проводится очищение полости желудка с использованием адсорбентов. Проводятся другие мероприятия.
  • Есть большое количество возможных нежелательных эффектов одновременного использования ибупрофена с другими медикаментами. Применять лекарство вместе с другими препаратами можно после консультации с врачом. Также следует ознакомиться с полным списком медикаментозных взаимодействий в официальной инструкции.
  • Если предполагается продолжительное использование, нужно периодически проводить диагностику для оценки состояния крови, печени и почечной ткани.
  • Для уменьшения вероятности появления негативных последствий со стороны пищеварительного тракта нужно использовать минимальную дозировку. Если уже появились неприятные симптомы со стороны ЖКТ, нужно провести эндоскопический осмотр пищеварительного тракта, анализ крови и тест на скрытую кровь в каловых массах.
  • Применение средства строго противопоказано во время третьего триместра вынашивания ребенка. В остальные периоды беременности медикаментозная терапия проводится под врачебным контролем.
  • Во время приема лекарства нужно отказаться от управления транспортным средством и других видов деятельности, сопряженных с рисками.

Более полные и точные сведения можно найти в официальной инструкции.

Аналоги лекарства

Существуют разнообразные торговые наименования ибупрофена. Во время выбора средства следует обратить внимание на лекарственную форму, дозировку, дополнительные компоненты и инструкцию.

Популярные аналоги:

Аналог

Выбор аналогичных медикаментов рекомендуется проводить вместе с врачом.

Отзывы и цены

По мнению врачей использование минимально эффективных дозировок безопасно для большинства пациентов, у которых отсутствуют противопоказания к применению. Это популярное и эффективное НПВС. Пациенты сообщают, что разовое применение таблеток хорошо помогает при головной боли.

Средняя цена двадцати капсул по двести миллиграммов составляет 700 рублей. Средняя цена двадцати таблеток по четыреста миллиграммов составляет 65 рублей. Средняя цена ста миллилитров суспензии составляет 115 рублей. Пятьдесят миллилитров пятипроцентного геля можно приобрести за 70-120 рублей.

Это популярное средство, облегчающее боль. Желательно проводить терапию под врачебным контролем.

Тип средстваНПВС
Форма выпускаТаблетки, свечи, капсулы, гель, свечи
Способ введенияПероральный, местный, наружный
Другие названияОтсутствуют

Источник: https://ibuprophenum.ru/

Ибупрофен (Ibuprofen)

Ибупрофен из чего состоит
ИбупрофенIbuprophenum (род. Ibupropheni)

(RS)-2-(4-(2-Метилпропил)фенил)пропановая кислота

C13H18O2

  • НПВС — Производные пропионовой кислоты

15687-27-1

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.

При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.

Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%.

Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).

Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч.

люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей (в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).

Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.

Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч.

гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: >1/100, 1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

При наружном применении

Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола.

Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).

Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).

Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес–2 лет), в/в (новорожденным).

Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь).

Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.

Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_100.htm

Ибупрофен

Ибупрофен из чего состоит

Ибупрофен

Регистрационный номер: ЛСР-002188/08

Торговое название препарата: Ибупрофен

Международное непатентованное название: Ибупрофен

Лекарственная форма: таблетки покрытые сахарной оболочкой

Состав:

Одна таблетка содержит 200 мг ибупрофена (активное вещество)

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеарат для   фармацевтической промышленности, аэросил (кремния диоксид коллоидный), воск пчелиный, ванилин, желатин пищевой, кислотный красный 2С для фармацевтических целей, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат), мука пшеничная, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар-песок (сахароза), титана диоксид.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые.

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: [М01АЕ01]

Фармакологические свойства

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы 1 и 2 и оказывает  ингибирующее влияние на синтез простагландинов.

Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгетическая активность препарата не относится к наркотическому типу.

Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Ибупрофен хорошо абсорбируется из желудка. Тmax – около 1 часа. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды.  Ибупрофен приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Он медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы.

Ибупрофен подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.

Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 2-3 часа. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью.

Ибупрофен полностью выводится за 24 часа.

Показания к применению

Боли различного происхождения: головные боли, мигрень, менструальные боли, зубная боль, мышечные боли, боли костей и суставов, крестцово-поясничные боли,  посттравматические боли; невралгии, в т.ч. невралгия седалищного нерва; повышенная температура тела,  лихорадочное состояние при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в анамнезе в том числе анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП.
  • Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
  • Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
  • Желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния.
  • Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
  • Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия.
  • Беременность (III триместр).
  • Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Пожилой возраст, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременность (I-II) триместр, период лактации, детский возраст от 6 до 12 лет.

Способ применения и дозы

 Ибупрофен назначают взрослым и детям старше 12 лет внутрь, в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки.  Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг. Утреннюю дозу принимают до еды, запивая достаточным количеством воды (для более быстрого всасывания препарата).

  Остальные дозы принимают на протяжении дня после еды.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток за 24 ч). Повторную дозу принимать не чаще, чем через 4 ч. Длительность использования препарата без консультации врача не более 5 дней.

Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача. Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке не более 4 раз в день; препарат может использоваться только в случае массы тела ребенка более 20 кг.

Интервал между приемом таблеток не менее 6 часов (суточная доза не более 30 мг/кг).p>

Побочное действие

 Описаны случаи (редко встречаются):

– Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)

НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко – изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.

– Гепато-билиарная система

Гепатит.

– Дыхательная система

Одышка, бронхоспазм.

– Органы чувств

Нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушения зрения: токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).

– Центральная и периферическая нервная система

Головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

– Сердечно-сосудистая система

Сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.

– Мочевыделительная система

Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

– Аллергические реакции

Кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

– Органы кроветворения

Анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

– Лабораторные показатели:

– время кровотечения (может увеличиваться)

– концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться)

– клиренс креатинина (может уменьшаться)

– гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться)

– сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться)

– активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться)

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение:  промывание желудка (эффективно только в течение 1 часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую – фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями глюкокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственых средств и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой), ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)  повышается риск развития серьезных ЖКТ кровотечений.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландинов (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Форма выпуска

Таблетки покрытые сахарной оболочкой 200мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 50 таблеток в банки из полимерных материалов или в банки из стекломассы. Банку, или 3, или 5 контурных упаковок  вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Единицы измерения:

уп.

Источник: https://marbiopharm.ru/catalog/analgesic-antipyretic-and-anti-inflammatory-drugs/ibuprofen/

Ваши Конечности
Добавить комментарий