Clonex таблетки инструкция

Клоназепам – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 0,5 мг и 2 мг) препарата для лечения эпилепсии, судорог и припадков у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем, синдром отмены

Clonex таблетки инструкция

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клоназепам. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клоназепама в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Синдром отмены, после окончания приема препарата. Аналоги Клоназепама при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения эпилепсии, судорог и припадков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Клоназепам – противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.

Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы “спайк-волна” при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы “спайк-волна”, “спайки” височной и другой локализации, а также нерегулярные “спайки” и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Состав

Клоназепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы – более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

  • эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром “падения” или “drop-атаки”);
  • инфантильные спазмы (синдром Веста);
  • тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
  • эпилептический статус (внутривенное введение);
  • сомнамбулизм;
  • мышечный гипертонус;
  • бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
  • психомоторное возбуждение;
  • алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
  • панические расстройства.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза – 4-8 мг в сутки.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет – 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года – 0.5-1 мг, 1-5 лет – 1-3 мг, 5-12 лет – 3-6 мг.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

Внутривенно (медленно) взрослым – по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет – по 500 мкг.

Побочное действие

  • выраженная заторможенность;
  • чувство усталости;
  • сонливость;
  • вялость;
  • головокружение;
  • состояние оцепенения;
  • головные боли;
  • спутанность сознания;
  • нистагм;
  • парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
  • антероградная амнезия;
  • мышечная слабость;
  • депрессия;
  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • снижение аппетита;
  • запоры или диарея;
  • усиленное слюнотечение;
  • снижение АД;
  • тахикардия;
  • изменение либидо;
  • дисменорея;
  • обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
  • при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
  • у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
  • лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • недержание мочи;
  • задержка мочи;
  • нарушение функции почек;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • анафилактический шок;
  • преходящая алопеция;
  • изменение пигментации;
  • привыкание;
  • синдром отмены.

Противопоказания

  • угнетение дыхательного центра;
  • тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • миастения;
  • кома;
  • шок;
  • закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
  • острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
  • острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
  • тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к клоназепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

Применение у детей

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

Отпускается по рецепту.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия – ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином – возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом – развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом – возможно развитие ЗНС.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

  • Адаптол;
  • Алзолам;
  • Алпразолам;
  • Алпрокс;
  • Анвифен;
  • Апаурин;
  • Атаракс;
  • Афобазол;
  • Бромидем;
  • Валиум Рош;
  • Гидроксизин;
  • Грандаксин;
  • Диазепам;
  • Диазепекс;
  • Диапам;
  • Золомакс;
  • Ипронал;
  • Кассадан;
  • Ксанакс;
  • Ксанакс ретард;
  • Лексотан;
  • Либракс;
  • Лорам;
  • Лорафен;
  • Мебикар;
  • Мебикс;
  • Мексиприм;
  • Мексифин;
  • Напотон;
  • Неурол;
  • Нозепам;
  • Ноофен;
  • Реланиум;
  • Релиум;
  • Седуксен;
  • Сибазон;
  • Тазепам;
  • Тенотен;
  • Тенотен детский;
  • Тофизопам;
  • Транксен;
  • Феназепам;
  • Фенибут;
  • Хелекс;
  • Элениум;
  • Элзепам.
  • Регулакс – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (кубики или таблетки, капли для приема внутрь) слабительного лекарственного препарата для лечения запоров и регулирования стула у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Контрикал – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций 10000, таблетки) лекарства для лечения острого панкреатита, угрожающего аборта или выкидыша и кровотечений у взрослых, детей и при беременности
  • Стугерон – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 25 мг, капсулы 75 мг) препарата для лечения головной боли, головокружения и шума в ушах у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных) и при беременности

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/793-klonazepam-po-primeneniyu-analogi-tabletki-epilepsiya-sudorogi-sostav-alkogol.html

КЛОНАЗЕПАМ

Clonex таблетки инструкция

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестовой риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 30 мг, маннитол (маннит) – 50 мг, лактозы моногидрат – 50 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) – 9 мг, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) – 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.

Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы “спайк-волна” при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы “спайк-волна”, “спайки” височной и другой локализации, а также нерегулярные “спайки” и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы – более 80%. Vd – 3.2 л/кг. T1/2 – 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Средство I ряда – эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром “падения” или “drop-атаки”).

Средство II ряда – инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда – тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза – 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет – 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года – 0.5-1 мг, 1-5 лет – 1-3 мг, 5-12 лет – 3-6 мг.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым – по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет – по 500 мкг.

Со стороны ЦНС: в начале лечения – выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко – спутанность сознания, атаксия.

При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении – нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко – гиперергические реакции, мышечная слабость – депрессия.

При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко – анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема – синдром отмены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия – ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином – возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом – развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом – возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

Описание препарата КЛОНАЗЕПАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/clonazepam/

Клоназепам (Clonazepam)

Clonex таблетки инструкция
КлоназепамClonazepamum (род. Clonazepami)

5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

C15H10ClN3O3

  • Противоэпилептические средства
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G40 Эпилепсия
  • G41 Эпилептический статус
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G71.1 Миотонические расстройства
  • R25.2 Судорога и спазм
  • 1622-61-3

    Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

    Фармакологическое действие – противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга.

    Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

    Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

    У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян).

    У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон.

    У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков.

    Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков.

    Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств.

    Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

    Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

    Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20  мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей).

    Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут.

    В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

    Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. Cmax после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1–2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4–8  ч. Связывание с белками плазмы — около 85%.

    Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02–0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T1/2 — 18–50 ч.

    Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

    Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

    Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.

    ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

    Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

    Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

    Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

    Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч.

    фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты.

    Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

    Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

    Внутрь, в/в.

    Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

    В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

    Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе.

    При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.

    При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

    При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

    При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к.

    имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни.

    В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

    При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

    С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

    В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

    При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

    При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

    Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_376.htm

    Инструкция по применению противосудорожного препарата клоназепам

    Clonex таблетки инструкция

    Клоназепам является производным бензодиазепина, обладающим анксиолитическим, противосудорожным, мышечно-релаксирующим, амнестическим, седативным и снотворным свойствами.

    Препарат продается под торговой маркой ривотрил в Аргентине, Австралии, Бельгии, Бразилии, Болгарии, Канаде, Колумбии, Коста-Рике, Хорватии, Чешской Республике, Дании, Германии, Венгрии, Ирландии, Италии, Мексике, Нидерландах, Норвегии, Португалии, Перу, Южной Африке, Соединенных Штатах и Испании.

    Как линотрил и хлонотрил – в Индии, Южной Корее и некоторых странах Европы. Другие названия, такие как Ravotril, Rivatril, Iktorivil, Clonex, Paxam, Petril, Naze и Kriadex, известны во всем мире.

    Действующее вещество: Клоназепам (Clonazepamum)

    Форма выпуска: таблетки

    Клоназепам не имеет активных метаболитов и является хлорированной производной нитразепама и, следовательно, хлор-нитробензодиапина.

    Препарат имеет промежуточное начало действия, его пиковый уровень в крови достигается в течение 4 часов после перорального применения. Долгосрочные эффекты клоназепама включают толерантность к препарату и бензодиазепиновую зависимость, что наблюдается у одной трети пациентов, получавших клоназепам более четырех недель.

    Бензодиазепины, такие как клоназепам, обладают быстрым началом действия, высокой эффективностью курса и низкой токсичностью при передозировке. Однако, как и большинство лекарств, препарат может иметь существенные недостатки вследствие побочных или парадоксальных эффектов.

    Бензодиазепина клоразепат может быть альтернативой клоназепаму из-за медленного начала толерантности и возможностями формулы к медленному высвобождению противодействия колебаниям уровня в крови.

    Фармакологическим свойством клоназепама, как и других бензодиазепинов, является усиленное воздействие на нейротрансмиттеры ГАМК за счет модуляции соответствующих рецепторов.

    Фармакологическое воздействие

    Первичное действие клоназепама заключается в модулирующем механизме воздействия на ГАМК-функции головного мозга.

    Бензодиазепины не замещают ГАМК, но вместо этого усиливают их эффективность воздействия на ГАМК-А-рецепторы, увеличивая частоту открытых каналов ионов хлора, что приводит к повышению ингибирующих эффектов с результирующей центральной депрессией.

    Кроме того, клоназепам снижает эффективность 5-НТ (серотониновых) нейронов. Противосудорожные свойства бензодиазепинов связаны с усилением синаптических ответов ГАМК и ингибированием устойчивой, высокой частоты повторной активации.

    Бензодиазепины, в том числе, клоназепам, связываются с активными средами глиальных клеток мембран с высокой аффинностью. Кроме того, клоназепам снижает высвобождение ацетилхолина в головном мозге и уменьшает концентрацию пролактина.

    Также известно ингибирующее действие бензодиазепинов на выработку в щитовидной железе тиреотропного гормона (ТТГ).

    В основе противоэпилептического воздействия клоназепама лежит значительное подавление деполяризации чувствительных к поглощению кальция структурам церебральных нейронов. Кроме того, увеличение притока ионов хлорида в нервных клетках и, как следствие – ингибирование синаптической передачи в центральной нервной системе, усиливает противосудорожный эффект.

    Клоназепам никак не влияет на уровень ГАМК и не имеет никакого отношения к гамма-аминомасляной кислоте трансаминаз. Препарат, тем не менее, оказывает подавляющее воздействие на деятельность глутамат декарбоксилазы.

    Клоназепам является липидорастворимым веществом, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.

    Через несколько часов краткосрочного воздействия он метаболизируется в фармакологически неактивные метаболиты.

    Пиковые концентрации препарата в крови – 6,5-13,5 нг/мл, как правило, достигаются в течение 1-2 часов после однократного применения. У некоторых пациентов, пик концентрации в крови достигает через 4-8 часов.

    Применение клоназепама

    Клоназепам чаще назначают против эпилептических проявлений уточненного генеза. Препарат утвержден ВОЗ с целью терапии эпилепсии и панического расстройства.

    Он также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических инфантильных и миоклонических акинетичных судорог.

    Клоназепам, как и другие бензодиазепины, будучи препаратом первого ряда лечения острых эпиприступов, не подходит для длительного лечения судорожных проявлений вследствие развития толерантности к противосудорожныму эффекту.

    Клоназепам был признан эффективным в лечении эпилепсии у детей, а также – в качестве ингибитора судорожной активности. В результате, препарат нередко используется для неуточненных эпилептических приступов среди пациентов раннего и среднего детского возраста.

    Однако, клоназепам показал значительную неэффективность в контроле инфантильных спазмов. Кроме того, препарат менее эффективен и слаб как противосудорожное в терапии инфантильных миоклонов по сравнению с нитразепом, поэтому клоназепам не назначают в лечении синдрома Уеста. Вероятно, такой феномен связан с детским возрастом пациентов.

    Кроме основного применения против эпилептической симптоматики, клоназепам показывает хорошую эффективность в терапии:

    • рассеянного склероза,
    • тревожных расстройств, такие как социальная фобия,
    • некоторых типов мигрени,
    • панических расстройств,
    • ранних стадий мании или острого психоза вместе с препаратами первого ряда, таких как литий, галоперидол или рисперидон,
    • галлюцинаторных комплексов,
    • гиперэкплексии,
    • некоторых форм бессонницы,
    • острых и хронических акатизий, вызванных антипсихотическими нейролептиками,
    • спазмов по причине амиотрофического склероза,
    • похмельного синдрома,
    • острых проявлении мании и параноида.

    Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства, была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях. Некоторые долгосрочные исследования показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти испытания не были плацебоконтролируемыми.

    Побочное действие клоназепама

    К общим побочным действиям препарата относят повышенную сонливость и снижение умственной активности.

    К действиям, возникающим реже, относят:

    • помутнение рассудка,
    • раздражительность и агрессивность,
    • психомоторное возбуждение,
    • отсутствие мотивации,
    • потеря либидо,
    • нарушение моторной функции – очень редко,
    • нарушение координации движения,
    • частые головокружения,
    • когнитивные нарушения – очень редко,
    • галлюцинации,
    • краткосрочная потеря памяти,
    • антероградная амнезия – как правило, при высоких дозировках.

    Некоторые пациенты отмечают синдром похмелья – такие симптомы, как сонливость, головные боли, вялость, раздражительность, чаще после пробуждения, если лекарство было принято перед сном. Что, вероятно, является результатом долгого периода полураспада препарата, который продолжает оказывать воздействие на период после пробуждения.

    В то время, как бензодиазепины повышают сонливость, они, как правило, одновременно снижают качество сна путем подавления фазы быстрого сна. После регулярного использования клоназепама возможно развитие бессонницы. Кроме того, бензодиазепины могут вызвать или усугубить депрессию.

    Достаточно редко, при регулярном и длительном применении клоназепама, отмечают:

    • дисфории,
    • тромбоцитопению,
    • припадки индукционного типа или увеличение частоты приступов,
    • изменения личности,
    • поведенческие нарушения,
    • атаксию,
    • психоз,
    • недержание мочи,
    • дистрофические изменения в печени,
    • парадоксальную поведенческую расторможенность, что часто наблюдается у детей, пожилых людей и у лиц с отклонениями в развитии,
    • ярость,
    • волнение,
    • импульсивность.

    Долгосрочные эффекты клоназепама могут включать в себя депрессию, расторможенность и сексуальную дисфункцию.

    Кроме того, наблюдаются достаточно серьезные клинические признаки, с вязанные с синдромом отмены препарата:

    • беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор;
    • потенциал к обострению существующего панического расстройства, особенно на стадиях ремиссии;
    • судороги, сходные по симптоматике с таковыми при белой горячке, что особенно часто наблюдается при долгосрочном использовании в избыточных дозах.

    Бензодиазепины, такие как клоназепам могут стать очень эффективным средством в борьбе с эпилептическим статусом, но при использовании в течение более длительных периодов времени вызывают ряд некоторых потенциально серьезных побочных эффектов, таких как нарушения когнитивных функций и поведения.

    Кроме того, среди многих пациентов наблюдается, так называемый, феномен зависимости от малых доз. Употребление алкоголя или других ЦНС-депрессантов при принятии клоназепама значительно усиливает терапевтический и побочный эффект препарата.

    Особые меры предосторожности применения клоназепама

    У лиц пожилого возраста, усвоение бензодиазепинов протекает более медленно, а чувствительность к ним более превышена относительно молодых пациентов при тех же концентрациях в плазме крови. Дозы для пожилых людей рекомендуется снижать наполовину, а также применять препарат не более, чем 2 недели.

    Кроме того, длительное применение бензодиазепинов, таких как клоназепам, обычно не рекомендуется из-за риска наркотической привязанности у всех возрастных групп пациентов.

    Бензодиазепины также требуют особых мер предосторожности, если применяются среди пациентов во время беременности, хронической алкогольной или наркотической зависимости, а также среди тех, кто может иметь сопутствующие психические расстройства.

    Клоназепам не рекомендуется к использованию в качестве средства от бессонницы.

    Препарат назначают пациентам, как правило, старше 18-летнего возраста. Использование лекарственного средства у очень маленьких детей может быть особенно опасным – часта клиника поведенческих нарушений и быстрого привыкания.

    Дозы клоназепама выше, чем 0,5-1 мг в день могут дать проявления сильной седации.

    Клоназепам может усугубить печеночный порфирий, а также препарат не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией.

    Существуют некоторые медицинские свидетельства различных пороков развития у плода – органические нарушения сердца, деформации лицевой части черепа, если клоназепам применялся на ранних стадиях беременности. Однако эти данные не являются окончательными.

    Кроме того, научно не доказано влияние бензодиазепинов, такие как клоназепам, на стимулирование дефицита умственного развития у плода. Клоназепам, при использовании на поздних сроках беременности, может привести к развитию тяжелого синдрома у новорожденных, что выражается гипотонией, апноэ, цианозом и нарушением метаболических ответов на стрессовое воздействие.

    Использование клоназепама во время беременности целесообразно, только если клинические преимущества, перевешивают клинические риски для плода. Кроме того, особое внимание требуется, если клоназепам используется во время кормления грудью.

    Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности включают в себя: возможные выкидыши, пороки развития у новорожденного, задержку внутриутробного развития, общий функциональный дефицит, а также – канцерогенез и мутагенез.

    Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает, как правило, гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальный сон, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, дисфункции сосательного рефлекса, апноэ, риск аспирации пищевых масс, диарею и рвоту, задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после рождения и может иметь продолжительность до нескольких месяцев.

    Источник: http://onevroze.ru/instrukciya-po-primeneniyu-protivosudorozhnogo-preparata-klonazepam.html

    Ваши Конечности
    Добавить комментарий